Pilihan Antihistamin

Histamin adalah suatu zat yang dihasilkan tubuh sebagai respons terhadap proses peradangan atau alergi. Histamin yang diproduksi berlebihan dapat mengakibatkan ruam kulit, urtikaria atau kaligata, gatal, dan sebagainya.

Di tubuh manusia ada tiga macam antagonisme terhadap reseptor histamin: H1, H2, dan H3. Antagonisme H1 umum digunakan untuk mengatasi berbagai kondisi alergi dan inflamasi. Sering hanya disebut sebagai antihistamin saja. Antagonisme H2 bersifat inhibisi atau menghambat sekresi asam lambung. Dipakai sebagai obat sakit maag. Sedangkan antagonisme H3 lebih berperan ke sistem saraf pusat. Saat ini dipakai sebagai antivertigo atau obat pusing tujuh keliling.

Bahasan kali ini adakah yang menyangkut antihistamin yang bersifat antagonisme H1 saja.

Antihistamin ada yang bersifat sedatif dan ada yang tidak. Antihistamin sedatif adalah yang memberi efek mengantuk. Beberapa antihistamin sedatif terkait dengan peningkatan berat badan anak; sehingga pemberian antihistamin sedatif pada anak harus tepat indikasinya dan dibatasi tidak terlalu lama. Contoh antihistamin sedatif atau generasi pertama yaitu chlorpheniramine (CTM), hydroxyzine, clemastine, promethazine, cyclizine.

Antihistamin nonsedatif masih dilaporkan memberi efek mengantuk karena penetrasinya ke sisten saraf pusat lebih minimal, namun secara frekuensi lebih jarang daripada antihistamin sedatif. Meskipun memang beberapa orang masih mengeluhkan efek samping mengantuk saat mendapatkan antihistamin yang lebih baru ini. Terkadang antihistamin ini sudah digunakan dalam campuran/racikan obat batuk/pilek; meskipun ada beberapa pendapat yang menyatakan antihistamin sedatif masih lebih efektif untuk kasus ini. Contoh antihistamin nonsedatif atau generasi kedua yaitu loratadine, cetirizine, dan terfenadine.

Antihistamin generasi ketiga adalah antihistamin generasi kedua yang dimodifikasi sehingga metabolitnya aman buat jantung. Contoh antihistamin generasi ketiga adalah desloratadine dan fexofenadine.

Tambahan:

Efek samping lainnya dari antihistamin adalah mulut kering, pandangan kabur, dan konstipasi (efek antimuskarinik). Sebagian antihistamin dapat dipakai untuk pencegahan mabuk perjalanan (motion sickness) serta vertigo, yaitu cyclizine dan cinnarizine.

Adakah yang ingin dikomentari? Silahkan tinggalkan pesan di bawah ini... Terima kasih dan semoga bermanfaat.

Referensi:

Rang and Dale's Pharmacology 7th edition (2011).